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作者:团子良 发表于 2023-2-1 10:01:36
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吖啶是一类极其重要的含氮杂环,存在于诸多生物活性天然产物及药物分子中,尤其其9-取代衍生物在药物化学中具有重要药用前景。因而其高效合成一直备受关注。现阶段合成9-取代吖啶主要有以下策略。

最近,常州大学李剑小组借助光催化实现了[5+1]环化构建9-取代吖啶,其以重氮化合物作为1,二芳基胺作为5。


先前推文--双重光催化下的双化学键构建可见光诱导下[2+2+1]自由基环化新方法,也有分享关于重氮化合物转化方面的工作。
机理研究可得,光照条件下实现单电子转移过程得到烷基自由基,进而实现单电子转移得到中间体C,随后实现脱氮得到卡宾从而实现环化得到目标产物。
参考文献:Photoredox-Catalyzed Cascade sp2 C−H Bond Functionalization to Construct Substituted Acridine with Diarylamine and Hypervalent Iodine(III) Reagents.
DIO:10.1021/acs.orglett.2c04114.
小编之悟

常州大学李剑小组借助光催化成功实现了重氮化合物的脱氮[5+1]环化构建9-取代吖啶的过程。小编觉得此处可实现醛腙化合物的类似转化,参见南京大学朱成建小组工作-Chem. Sci. 2017, 8, 1303.。有任何问题麻烦与小编联系交流。麻烦小主点点关注。精彩文献赏析不断!

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